척수강내 주사 및 기타 치료 방법(전신 진통제, 보조 요법 또는 외피)에 적합합니다. 지코노타이드는 강력하고 선택적이고 가역적인 N형 전압 민감성 칼슘 채널 차단제로서 난치성 통증에 효과적이며 장기간 투여 시 약물 내성이 생기며, 신체적, 정신적 의존성을 일으키지 않으며, 과다복용으로 인해 생명을 위협하는 호흡억제를 일으키지 않습니다.일일 권장 복용량이 적고 치료 효과가 좋고 안전성이 높으며 부작용이 적고 약물 저항성 및 중독성이 없습니다.이 제품은 진통제로서 시장 전망이 매우 크다.
불완전한 통계에 따르면 현재 전 세계적으로 통증 발생률은 약 35%~45% 정도이며, 노년층의 통증 발생률은 약 75%~90%로 상대적으로 높다.미국의 한 조사에 따르면 편두통 발병률은 1989년 2,360만명에서 2001년 2,800만명으로 증가한 것으로 나타났다. 중국 6개 도시의 만성통증을 조사한 결과 성인의 만성통증 발생률이 40%에 달하고, 진료율은 35%입니다.노인의 만성통증 발생률은 65%~80%이며, 의사를 찾는 비율은 85%이다.최근에는 통증 완화를 위한 의료비가 해마다 증가하고 있습니다.
2013년부터 2015년 7월까지 미국 통증연구센터와 여러 의료기관에서는 중증 만성통증을 앓고 있는 성인 백인 여성 환자 93명을 대상으로 지코노타이드 척수강내 주사에 대한 장기, 다기관, 관찰 연구를 진행했다.지코노타이드 척수강내 주사를 한 환자와 지코노타이드를 주사하지 않은 환자의 통증 디지털 점수 척도와 전체 감각 점수를 비교하였다. 그 중 지코노타이드 척수강내 주사를 한 환자는 51명, 그렇지 않은 환자는 42명이었다.기본 통증 점수는 각각 7.4와 7.9였습니다.지코노타이드 척수강내 주사의 권장 용량은 0.5-2.4 mcg/day였으며, 이는 환자의 통증 반응 및 부작용에 따라 조정되었다.평균 초기 용량은 1.6 mcg/일, 6개월에는 3.0 mcg/일, 9개월에는 2.5 mcg였습니다.12개월째에는 1.9mcg/일이었고, 6개월째에는 감소율 29.4%, 조영증가율 6.4%, 전체 감각점수 개선율은 각각 69.2%, 35.7%였다.12개월 후 감소율은 각각 34.4%, 3.4%였으며, 전체 감각 점수의 개선율은 각각 85.7%, 71.4%였다.가장 높은 부작용은 메스꺼움(19.6%, 7.1%), 환각(9.8%, 11.9%), 현기증(13.7%, 7.1%)이었다.이번 연구 결과를 통해 1차 척수강내 주사제로 권장되는 지코노타이드의 유효성과 안전성이 다시 한번 확인됐다.
지코노타이드에 대한 예비 연구는 원뿔 독에 있는 단단한 단백질 유사 펩타이드의 잠재적인 치료 적용이 처음으로 탐구되었던 1980년대로 거슬러 올라갑니다.이러한 코노톡신은 다양한 이온 채널, GPCR 및 수송체 단백질을 효율적이고 선택적으로 표적으로 삼기 위해 일반적으로 길이가 10-40개 잔기인 이황화 결합이 풍부한 작은 펩타이드입니다.지코노타이드(Ziconotide)는 코누스 마구스(Conus magus)에서 유래한 25개 펩타이드로 3개의 이황화 결합을 포함하고 있으며 짧은 β접합이 독특한 3차원 구조로 공간적으로 배열되어 있어 CaV2.2 채널을 선택적으로 억제할 수 있다.
