펩스타틴은 다양한 미생물의 아스파르트산 프로테아제와 산성 프로테아제를 억제할 수 있는 자연 발생 아스파르틸 프로테아제 억제제인 펜타펩타이드입니다.펩스타틴은 주로 Streptomyces 종에 의해 분비되고 Streptomyces에 의해 생산됩니다.펩신, 펩신 D 및 안지오텐신 방출 효소를 억제할 수 있으며 위궤양, 신장 고혈압, 관절염, 카라기난 부종 및 기타 질병에 치료 효과가 있습니다.
펩스타틴은 펩신, 카텝신 D, 레닌과 같은 아스파르틸 프로테아제의 강력한 억제제입니다.방선균에서 분리된 이 천연 펜타펩타이드는 수년 동안 시험관 내에서 고전적인 레닌 억제제였습니다. 펩스타틴은 레닌에 특이적이지 않으며 물에 잘 녹지 않습니다.펩스타틴의 구조적 유도체는 레닌에 대한 용해도와 특이성을 몇 배나 증가시켰습니다. 펩스타틴은 구조적 유사성으로 인해 단백질 기질의 분리되기 쉬운 결합에서 두 개의 아미노산을 대체하고 기질 절단을 차단할 수 있는 특이한 γ 아미노산 스타틴을 함유하고 있습니다. 아스파르틸 프로테아제에 의한 펩티드 결합 가수분해의 전이 상태로.
손상된 세포에서 단백질을 추출하면 프로테아제가 방출될 수 있는데, 단백질이 분해되는 것을 막기 위해서는 이를 빠르게 억제해야 합니다.단백질 추출 과정에서 단백질 분해를 방지하기 위해 단백질 분해효소 억제제를 첨가해야 합니다.프로테아제 억제제는 광범위하게 프로테아제 분자의 활성 중심에 있는 일부 그룹에 결합하여 프로테아제 활성이 감소하거나 심지어 사라지지만 효소 단백질을 변성시키지 않는 물질을 의미합니다.다양한 단백질에 대한 다양한 프로테아제의 민감도가 다르기 때문에 다양한 프로테아제의 농도를 조정할 필요가 있습니다.프로테아제 억제제의 액체 용해도는 매우 낮기 때문에 프로테아제 억제제의 침전을 줄이기 위해 프로테아제 억제제를 완충액에 완전히 혼합해야 한다는 점에 특히 주의해야 합니다.펩스탄틴 A는 펩신, 안지오텐신, 콜라게나제, 카텝신 D 및 키모신과 같은 산성 프로테아제를 억제할 수 있습니다.
Pepstatin A는 카텝신 d와 e의 억제제입니다.HEK293 세포에 다양한 농도의 pepstatin A를 24시간 동안 처리한 후 LC3Ⅱ와 p62의 발현이 검출되었다.결과는 펩스타틴 A가 LC3II 및 P62의 발현을 크게 향상시킬 수 있음을 보여주었습니다(P< 0.05) 용량 의존적 방식으로.20μg/ml의 펩스타틴 A를 사용하여 HEK293을 서로 다른 시간 간격으로 처리하였고, 서로 다른 시간 간격이 LC3II와 p62의 발현에 미치는 영향을 관찰했습니다.결과는 펩스타틴 A가 시간에 따라 LC3II와 p62의 발현을 상향 조절할 수 있음을 보여주었습니다.
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