폴리펩티드의 특성

폴리펩티드의약품이란 화학적 합성, 유전자 재조합, 동식물 추출 등을 통해 특정한 치료효과를 갖는 폴리펩티드를 말하며, 크게 내인성 폴리펩티드(예: 엔케팔린, 티모신)와 기타 외인성 폴리펩티드(예: 뱀독, 시알산)로 구분됩니다.폴리펩티드 약물의 상대적 분자량은 단백질 약물과 저분자 약물 사이에 있으며, 이는 저분자 약물과 단백질 약물의 장점을 가지고 있습니다.폴리펩타이드 약물은 저분자 약물에 비해 생물학적 활성이 높고 특이성이 강합니다.단백질 약물과 비교하여 폴리펩티드 약물은 안정성이 우수하고 면역원성이 낮으며 순도가 높고 가격이 상대적으로 저렴합니다.

폴리펩티드는 체내에 직접적이고 활발하게 흡수될 수 있으며, 흡수 속도가 빠르고, 폴리펩티드의 흡수가 우선입니다.또한, 펩타이드는 영양분을 운반할 수 있을 뿐만 아니라 세포 정보를 신경을 지휘하는 데 전달할 수도 있습니다.폴리펩티드 약물은 높은 활성, 높은 선택성, 낮은 독성 및 높은 표적 친화성을 갖는 특성을 가지지만, 동시에 반감기가 짧고 세포막 투과성이 낮으며 단일 투여 경로라는 단점도 가지고 있습니다.

폴리펩티드 약물의 단점을 고려하여 연구자들은 폴리펩티드 약물의 생체 이용률을 향상시키기 위해 펩티드를 최적화하는 길에 끊임없는 노력을 기울여 왔습니다.펩타이드의 고리화는 펩타이드를 최적화하는 방법 중 하나이며, 고리형 펩타이드의 개발은 폴리펩타이드 약물의 탄생을 가져왔습니다.고리형 펩타이드는 우수한 대사 안정성, 선택성 및 친화성, 세포막 투과성 및 경구 이용 가능성으로 인해 의학에 유익합니다.고리형 펩타이드는 항암, 항감염, 항진균, 항바이러스 등의 생물학적 활성을 갖고 있어 매우 유망한 약물분자이다.최근에는 고리형 펩타이드 약물이 큰 주목을 받고 있으며, 제약회사들은 혁신적인 약물 개발 추세를 따라 고리형 펩타이드 약물 트랙을 잇달아 내놓고 있습니다.

중국과학원 상하이약리연구소 천시위 박사는 지난 2개 약물에서 승인된 고리형 펩티드 약물에 2001년부터 2021년까지 승인된 고리형 펩티드 약물을 소개했다.지난 20년 동안 시판되고 있는 고리형 펩타이드 약물은 18종이며, 그 중 세포벽 합성과 β-1,3-글루카나제 표적에 작용하는 고리형 펩타이드가 각각 3종으로 가장 많다.승인된 고리형 펩타이드 의약품은 항감염, 내분비, 소화기 계통, 대사, 종양/면역, 중추신경계 분야를 포괄하며, 이 중 항감염 및 내분비 고리 펩타이드 의약품이 66.7%를 차지한다.고리화 형태로는 이황화 결합으로 고리화된 고리형 펩타이드 약물과 아미드 결합으로 고리화된 고리형 펩타이드 약물이 많이 있으며, 각각 7개와 6개의 약물이 승인됐다.